
α-Conotoxin PnIA 是一种有用的选拔性哺乳动物 α7nAChR 拮抗剂,具有议论神经性难受和阿尔茨海默氏病等神经系统疾病的后劲。
英文称呼:α-Conotoxin PnIA
汉文称呼:α-芋螺毒素 PnIA
CAS号:705300-84-1
分子式:C65H95N19O22S4
分子量:1622.826
密度:1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点:2110.8±65.0 °C(Predicted)
折射率:1.678 (Predicted)
张开剩余72%闪光点:1230.4±34.3 °C (Predicted)
PSA:744.38000
LOGP:-2.11440
三字母:Gly-Cys-Cys-Ser-Leu-Pro-Pro-Cys-Ala-Ala-Asn-Asn-Pro-Asp-Tyr-Cys-NH2 (Disulfide bridge:Cys2-Cys8;Cys3-Cys16)
单字母:GCCSLPPCAANNPDYC-NH2 (Disulfide bridge:Cys2-Cys8;Cys3-Cys16)
α-Conotoxin PnIA是一种从海洋腹足类动物Conus pennaceus(又称筒箭毒蜗牛)中索要的多肽毒素,具有抑止烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)的功能。
α-Conotoxin PnIA当先被发现为一种竞争性抑止剂,大致统一并阻断α3β2 nAChRs,但对α7 nAChRs的亲和力较低。然而,通过在第10位引入亮氨酸(Leu)替换丙氨酸(Ala),即A10L突变,不错显贵进步其对α7 nAChRs的选拔性和亲和力。此外,进一步的D14K突变(将天冬氨酸Asp14替换为赖氨酸Lys)进一步增强了PnIA在α7 nAChRs上的效用。
议论标明,PnIA的这种选拔性变化与其在统一位点上的特定氨基酸残基接洽。举例,第10位的亮氨酸残基位于α7 nAChRs的一个疏水口袋中,这个位置关于PnIA与α7 nAChRs的统一至关遑急。此外,通过磋商机建模和X射线晶体学议论,科学家们还发现PnIA与α7 nAChRs的统一格式以过甚在不同受体亚型上的选拔性机制。
诈欺及作用
α-Conotoxin PnIA是一种有用的选拔性哺乳动物α7nAChR(α7型烟碱型乙酰胆碱受体)拮抗剂,具有议论神经性难受和阿尔茨海默氏病等神经系统疾病的后劲。其作用机制主要通过与α7nAChR统一,抑止其活性,从而编削神经递质的开释和神经元的首肯性。
神经性难受议论:α-Conotoxin PnIA可行为用具药,用于议论神经性难受的发病机制和休养手艺。通过抑止α7nAChR,可能减少难受信号的传递和神经元的过度首肯,从而缓解难受症状。
阿尔茨海默氏病议论:阿尔茨海默氏病是一种神经退行性疾病,与神经元功能丧结怨神经递质失衡接洽。α-Conotoxin PnIA可能通过编削α7nAChR的活性,改善神经元的通讯功能,从而减速疾病推崇。
防御事项
本质操作:请遵循本质室安全操作规程,捎带符合的个东说念主留意装备,幸免径直战争皮肤和眼睛。
淹没物措置:使用后的淹没物应按摄影关限定进行妥善措置,幸免对环境变成浑浊。
仅供科研用途:以上本体仅用于科学议论共享,用于科研用途。不得径直用于东说念主体九游会体育,不行为医疗提出!
发布于:江苏省